Verbindingsgids
Sermorelin acetaat: wat het GHRH(1-29)-analoog is en wat onderzoek laat zien
Een feitelijke beschrijving van Sermorelin: hoe het N-terminale fragment van GHRH als onderzoeksinstrument werkt, wat de oudere klinische literatuur hierover zegt, en waar de verbinding wettelijk staat in Nederland. Uitsluitend voor onderzoek.
Sermorelin acetaat wordt op deze website uitsluitend aangeboden als referentiemateriaal voor laboratoriumonderzoek en in-vitrotoepassingen. Het is geen geregistreerd geneesmiddel en is door het CBG/MEB niet goedgekeurd voor klinisch of therapeutisch gebruik. Onze producten zijn niet bestemd om ziekten te diagnosticeren, behandelen of voorkomen. GHRH(1-29) analoog: uitsluitend voor onderzoek.
Wat Sermorelin is
Sermorelin is het N-terminale fragment van humaan GHRH (groeihormoon-releasing hormoon), bestaande uit de aminozuren 1-29 van de 44 aminozuren lange natuurlijke sequentie. Dit fragment, bekend als GHRH(1-29)-NH2, behoudt de biologische activiteit van het volledige molecuul, omdat het N-terminale deel essentieel is voor receptorbinding en -activering. Sermorelin is daarmee het kortste actieve fragment van GHRH dat praktisch bruikbaar is voor onderzoeksdoeleinden.
In vergelijking met nieuwere GHRH-analoga zoals Tesamorelin of CJC-1295 heeft Sermorelin geen DPP-4-resistentiemodificaties en geen albuminebindende groep. Het heeft daardoor een korte halfwaardetijd in de orde van minuten in biologische systemen. Deze kortdurende werking maakt het voor bepaalde onderzoeksmodellen interessant, waarbij een tijdelijk gedefinieerde GHRH-stimulus wordt bestudeerd zonder de langdurige blootstelling die bij modernere analoga optreedt.
Sermorelin was in de VS als geneesmiddel (Geref) geregistreerd voor GH-deficiëntiediagnostiek en -therapie bij kinderen, maar werd van de markt gehaald nadat de productie werd gestaakt. De historische klinische registratie gold voor het farmaceutische product, niet voor een laboratoriumreferentiemateriaal. Het hier aangeboden materiaal is geen vervanging voor het voormalige geneesmiddel en heeft geen goedgekeurd therapeutisch gebruik in Nederland.
De acetaatvorm (Sermorelin acetaat) is de meest stabiele zoutvorm voor opslag en lyophilisering. Het acetaattegenion verbetert de oplosbaarheid en houdbaarheid, een standaard formulatiebeslissing voor lyophiliseerde peptiden die in de farmaceutische en onderzoekswereld breed wordt toegepast.
Wat onderzoek heeft bestudeerd
Sermorelin heeft een relatief brede oudere literatuur als eerste klinisch gebruikte GHRH-analoog:
- GH-stimulatietest. Sermorelin werd klinisch als diagnostisch instrument voor GH-deficiëntie gebruikt. Een gedefinieerde Sermorelin-stimulus maakt meting van de hypofysaire GH-reserve mogelijk. De diagnostische toepassing van dit mechanisme is goed gedocumenteerd in de klinische literatuur, waarbij de nadruk ligt op het farmaceutische product.
- Leeftijdsgerelateerd GH-as-onderzoek. Met het ouder worden neemt de GHRH-secretie in de hypothalamus meetbaar af. Sermorelin werd in oudere onderzoekswerken als model gebruikt om de responsiviteit van de GH-as te onderzoeken in de context van veroudering, een actief onderzoeksgebied in de endocrinologische basiswetenschappen.
- Slaapgerelateerd GH-onderzoek. Groeihormoon wordt bij voorkeur pulsatiel afgegeven tijdens diepe slaapfasen. Sommige onderzoekswerken bestudeerden GHRH-stimuli in de context van de slaap-GH-relatie, een interessant kruispunt tussen slaapfysiologie en endocrinologie.
- Pediatrisch GH-as-onderzoek. Uit de farmaceutische toepassing bij kinderen met GH-deficiëntie stamt een deel van de Sermorelin-literatuurgegevens. Deze gegevens hebben betrekking op het geneesmiddel onder klinische omstandigheden en zijn niet van toepassing op het hier aangeboden referentiemateriaal.
- Vergelijking met nieuwere GHRH-analoga. Een deel van de recente literatuur vergelijkt Sermorelin met Tesamorelin en CJC-1295 om inzicht te krijgen in hoe structurele modificaties de farmacokinetiek en farmacodynamiek van GHRH-analoga beïnvloeden. Sermorelin fungeert hierbij als referentieverbinding zonder modificaties.
De oudere literatuur over Sermorelin is uitgebreider dan voor veel nieuwere peptiden, wat te danken is aan de vroegere klinische toepassing. Al deze gegevens hebben betrekking op het klinische geneesmiddel en zijn niet van toepassing op het hier aangeboden onderzoeksreferentiemateriaal.
Het GHRH-mechanisme in onderzoekscontext
GHRH bindt aan de GHRH-receptor (GHRHR), een G-eiwit-gekoppelde receptor tot expressie gebracht op somatotroofe cellen in de hypofysevoorkwab. Na receptorbinding activeert GHRH de adenylyl-cyclase-signaleringsroute, wat leidt tot verhoogde intracellulaire cAMP-spiegels en uiteindelijk tot GH-synthese en -secretie.
De N-terminale 29 aminozuren van GHRH (Sermorelin) zijn voldoende voor volledige receptorbinding en activering, wat aangeeft dat de C-terminale regio van het volledige GHRH-molecuul niet essentieel is voor de biologische activiteit. Dit inzicht heeft geleid tot de ontwikkeling van korte GHRH-fragmenten als onderzoeksinstrumenten en farmaceutische kandidaten.
Het verschil tussen GHRH-receptoractivering (Sermorelin, Tesamorelin, CJC-1295) en GHSR-1a-activering (GHRP-2, Ipamorelin) is methodisch relevant voor onderzoekers die de GH-as willen bestuderen. GHRH stimuleert direct de GH-synthese en -secretie via de hypofyse. GHRP-klasse-verbindingen moduleren aanvullend de somatostatine-remming van GH-vrijstelling. Gecombineerd gebruik van beide klassen leidt in laboratoriummodellen tot synergistische GH-respons.
De korte halfwaardetijd van Sermorelin in biologische systemen maakt het een nuttig instrument voor onderzoeksprotocollen waarbij een tijdelijk gedefinieerde GHRH-stimulus nodig is. Voor modellen die een langdurigere of continue GH-as-activering vereisen, zijn modificaties zoals DAC (drug affinity complex) toegevoegd in verbindingen als CJC-1295 of de vetzuurmodificatie in Tesamorelin.
Wettelijke status in Nederland
Sermorelin is in Nederland geen geregistreerd geneesmiddel. Als GHRH-analoog staat het op de WADA-verbodlijst. Als onderzoeksreferentiemateriaal voor laboratoriumgebruik geldt een ander regelgevend kader dan voor geneesmiddelen onder de Geneesmiddelenwet. Sermorelin staat niet op de Nederlandse lijst van verdovende middelen of gecontroleerde stoffen.
De verkoop als onderzoeksreferentiemateriaal voor laboratoriumdoeleinden is toegestaan. Het op de markt brengen voor therapeutisch gebruik bij mensen vereist CBG/MEB-registratie die het hier aangeboden materiaal niet heeft. Onze wettelijke statuspagina geeft een volledig overzicht van het Nederlandse regelgevende kader voor onderzoeksverbindingen.
Laboratoriumcontext: hoe Sermorelin in basisonderzoek wordt gebruikt
Sermorelin als referentiemateriaal is bedoeld voor gebruik in gecontroleerde laboratoriumomgevingen. In celkweekexperimenten wordt Sermorelin in gedefinieerde concentraties toegepast op cellen die de GHRH-receptor tot expressie brengen, om GHRH-gemedieerde signaleringsroutes te bestuderen. Resultaten uit zulke in-vitromodellen zijn niet rechtstreeks overdraagbaar op het menselijk organisme.
De korte halfwaardetijd van Sermorelin is zowel een voordeel als een beperking voor laboratoriumprotocollen. Als voordeel: voor tijdelijk gedefinieerde GHRH-stimuli biedt Sermorelin een schoner signaalprofiel dan langwerkende analoga. Als beperking: voor experimenten waarbij langdurige GHRH-receptoractivering gewenst is, zijn stabielere analoga zoals Tesamorelin methodisch beter geschikt.
Helderyn betrekt Sermorelin uit EU-interne bronnen. Documentatie voor beschikbare partijen is beschikbaar zoals beschreven op de documentatiepagina. Voor opslag wordt -20 graden Celsius in droge toestand aanbevolen. Na reconstitutie moet de oplossing bij 4 graden Celsius worden bewaard en zo snel mogelijk worden gebruikt.
Onderzoeksreferentiematerialen zoals Sermorelin zijn geen klinische onderzoekssubstanties en zijn niet onderworpen aan EMA of CBG/MEB-goedkeuring voor therapeutische toepassingen. Het onderscheid tussen een onderzoeksreferentiemateriaal en een GMP-gekeurd farmaceutisch product is methodisch relevant voor onderzoekers die resultaten interpreteren.
Bij het hanteren van Sermorelin in het laboratorium gelden de gebruikelijke voorzorgsmaatregelen voor verbindingen met potentiële biologische activiteit. Afvalverwijdering volgt de institutionele richtlijnen voor chemisch afval en de EU-richtlijn 2008/98/EG.
Vergelijkbare verbindingen in het Helderyn assortiment
Voor onderzoeksprotocollen die meerdere GHRH-analoga willen vergelijken, biedt Helderyn ook Tesamorelin en de Tesamorelin-Ipamorelin combinatieflacon aan. Vergelijkende experimenten tussen Sermorelin (ongemodificeerd GHRH(1-29)) en gemodificeerde analoga geven inzicht in hoe structurele modificaties de farmacokinetiek van GHRH-analoga beïnvloeden. Het volledige assortiment is beschikbaar op onze shoppagina.
Helderyn volgt een transparante benadering: wij beschrijven wat over een verbinding bekend is, zonder beweringen te doen die wij niet kunnen onderbouwen. Voor Sermorelin betekent dit dat wij de gepubliceerde onderzoeksliteratuur feitelijk samenvatten en duidelijk onderscheid maken tussen wat in laboratoriummodellen is aangetoond en wat buiten die bevindingen gaat.
Sermorelin in ons assortiment
SMO5Sermorelin Acetaat, 5mg
€37,99Geleverd als gelyofiliseerde injectieflacon voor gebruik in laboratoriumonderzoek.
Neem contact op om te bestellenSMO10Sermorelin Acetaat, 10mg
€66,99Geleverd als gelyofiliseerde injectieflacon voor gebruik in laboratoriumonderzoek.
Neem contact op om te bestellenUitsluitend voor laboratoriumgebruik. Niet voor menselijke of veterinaire consumptie. Voorwaarden in onze algemene voorwaarden.
Veelgestelde vragen
Wat is het verschil tussen Sermorelin en Tesamorelin?
Sermorelin is GHRH(1-29) zonder modificaties, met een korte halfwaardetijd in de orde van minuten. Tesamorelin is GHRH(1-44) met een vetzuurmodificatie voor verlengde stabiliteit. Tesamorelin is in de VS als geneesmiddel goedgekeurd voor HIV-geassocieerde lipodystrofie, Sermorelin is van de markt gehaald. Als onderzoeksreferentiemateriaal zijn beide beschikbaar bij Helderyn.
Was Sermorelin ooit als geneesmiddel goedgekeurd?
Ja, in de VS als Geref voor pediatrisch GH-deficiëntie en GH-stimulatietests. De productie werd gestaakt en het product van de markt gehaald. Het onderzoeksreferentiemateriaal is geen vervanging voor het voormalige geneesmiddel en heeft geen goedgekeurd therapeutisch gebruik in Nederland.
Waarom de acetaatvorm?
Sermorelin acetaat is de meest stabiele zoutvorm voor opslag en lyophilisering. Het acetaattegenion verbetert de oplosbaarheid en houdbaarheid van het peptide, een standaard formulatiebeslissing voor lyophiliseerde peptiden.
Is Sermorelin legaal in Nederland?
Als laboratoriumreferentiemateriaal voor onderzoeksdoeleinden staat Sermorelin niet op de Nederlandse lijst van gecontroleerde stoffen en is het legaal te kopen en te bezitten. Het op de markt brengen voor therapeutisch gebruik bij mensen vereist CBG/MEB-registratie. Zie onze wettelijke statuspagina.